Аннотация:
Антипсихотическое лекарственное средство галоперидол, являющееся по структуре производным бутерофенона, применяют в наркологии для лечения больных, страдающих алкогольной зависимостью, но его применение нередко сопряжено с развитием серьезных нежелательных лекарственных реакций. В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4, активность которых колеблется в широком диапазоне. В исследовании приняло участие 66 пациентов мужского пола, больных алкоголизмом. Профиль эффективности оценивали с помощью валидизированных психометрических шкал, безопасности с помощью шкалы UKU. Оценку активности CYP3A4 производили с помощью новейшей неинвазивной методики по уровню метаболического отношения концентрации эндогенного субстрата данного изофермента (кортизол) и его метаболита (6-бетагидроксикортизол). Генотипирование CYP3A5*3 производили методом полимеразно-цепной реакции в режиме реального времени с аллельспецифической гибридизацией. По результатам исследования было показано, что полиморфизм CYP3A5*3 не оказывает значимого влияния на активность CYP3A4, показатели профилей эффективности и безопасности галоперидола, а частота его выявления в популяции больных, находящихся на лечении в Московском научно-практическом центре наркологии, крайне мала, что может означать отсутствие достаточной значимости в его изучении при назначении галоперидола данным больным.
Ключевые слова:
Ключевые слова:
галоперидол, биотрансформация, CYP3A5*3, CYP3A4, нежелательные лекарственные реакции, патологическое влечение к алкоголю.